Обзор гормональных противозачаточных средств (ОК). Этинилэстрадиол - что это за гормон и какой его состав? Побочные эффекты и противопоказания

На сегодняшний день многие женщины страдают различными гормональными заболеваниями, поэтому очень часто врачи рекомендуют представительницам женского пола препараты, содержащие этинилэстрадиол. Что это за гормон, в каких случаях его можно применять и в каких не рекомендуется, будет рассмотрено ниже.

Женские половые гормоны

Половые гормоны - это очень важная составляющая здоровья. Именно от них зависит возможность забеременеть, выносить и родить ребенка, а также общее состояние организма и внешний вид женщины. При нормальном состоянии организм способен позаботиться о себе самостоятельно. Однако в некоторых случаях без посторонней помощи просто не обойтись.

Проблема выработки половых гормонов кроется в работе головного мозга. Отвечают за это такие его составные части, как гипоталамус и гипофиз.

В медицине женские половые гормоны носят название «эстрогены». Вырабатываются они в яичниках, однако сигнал к этому подается еще в мозге. Конечно, часть гормонов может поступать вместе с едой, однако эта доля очень незначительная.

Существует три вида женских гормонов:

Эстриол;

Эстрадиол.

Самый последний из них является самым важным для женского здоровья и способности к деторождению. Нехватка в организме этой составляющей приводит к неправильной работе всех органов и их систем, а также влияет на развитие раковых и других образований.

Однако на сегодняшний день данная проблема вполне решаема. Существует синтетический гормон, который полностью может заменить естественный. Но не забывайте о том, что неправильное его применение только ухудшит ваше состояние.

Фармакология

Данное вещество является синтетическим стероидом, считающимся полным аналогом природного женского гормона. Этинилэстрадиол (что это за гормон, описано в этой статье) способен взаимодействовать с рецепторами эстрогенного типа. Вещество начинает действовать мгновенно, так как его составляющие очень быстро абсорбируются через слизистые оболочки организма и кожные покровы.

Данное вещество окисляется в печени, переходя при этом в другую форму. Выводится этинилэстрадиол (что это за гормон, мы рассмотрим подробно) вместе с мочой.

Так вот, попадая в организм женщины, данный компонент оказывает на нее такие действия:

Слабовыраженный анаболический эффект;

Снижает уровень холестерина в крови;

Способствует увеличению абсорбции кальция.

В каких случаях можно принимать

Этинилэстрадиол (что это за гормон, интересует всех женщин) способен оказывать комплексное воздействие на организм. Его назначают не только врачи-гинекологи, но также и дерматологи, эндокринологи, онкологи и терапевты.

Несмотря на огромное разнообразие лекарств, содержащих этинилэстрадиол, все они оказывают одинаковое влияние на женский организм, повышая уровень эстрогенов.

Именно в связи с нехваткой данного гормона очень часто встречаются:

Неправильная работа яичников;

Плохое самочувствие в период климакса;

Рак молочных желез;

Риск бесплодия;

Угревая сыпь и акне;

Кровотечения из матки непонятного характера;

Вагиниты и молочница;

Чрезмерное выпадение волос.

Разнообразие препаратов

Этинилэстрадиол (что это за гормон, побочные действия - это важная информация, которую должна знать каждая женщина) содержится во многих препаратах. Их можно купить в любой аптеке без рецепта врача. Обратите внимание на такие медикаменты: «Мерсилон», «Тризистон», «Мидиана», «Женеттен», «Ярина», «Триквилар», и это далеко не весь перечень.

Противопоказания к применению

Далеко не во всех случаях можно использовать этинилэстрадиол. Что это за гормон, его свойства - это вопросы, интересующие каждую женщину, и не зря. Ведь с его помощью можно неплохо подкорректировать свое здоровье. Однако стоит учитывать, что такие препараты имеют множество противопоказаний, поэтому внимательно с ними ознакомьтесь, а еще лучше обратитесь к специалисту, и он подскажет вам, как поступить именно в вашем случае.

Не используйте синтетический гормон в таких случаях:

Некоторые формы рака груди;

При серьезных заболеваниях печени;

При герпесе у беременных женщин;

Некоторые виды анемии;

При тромбозах и тромбоэмболии;

Нельзя использовать средство беременным и кормящим женщинам;

При эндометриозе.

С особой осторожностью можно применять этинилэстрадиол (что это за гормон, состав - информация, которая всегда содержится в инструкции) при эпилепсии, артериальной гипертензии, мигрени, болезнях сердечно-сосудистой системы, гиперкальциемии, бронхиальной астме и отосклерозе.

При наличии перечисленных выше заболеваний вам нужно осуществлять постоянный контроль за состоянием своего здоровья, регулярно ходить к врачу, проходить соответствующие обследования и сдавать анализы.

Инструкция по применению

Многих женщин интересует вопрос: гормон этинилэстрадиол как влияет на организм? Эта информация очень важна, так как данное вещество может оказывать не только положительный эффект на лечение, но и отрицательный. Обязательно ознакомьтесь со всеми нюансами и только потом делайте выводы о необходимости лечения.

Дозировка же лекарства подбирается сугубо индивидуально и только опытным специалистом.

Женщинам, страдающим аменореей и олигоменореей, подходит суточная дозировка в 0,02-0,1 мг активного вещества. При этом употреблять препарат нужно на протяжении трех недель.

При дисменорее лечение нужно проводить на протяжении двух-трех месяцев. Начинать его лучше всего с четвертого-пятого дня менструального цикла. В этом случае врачи обычно назначают 10 мкг в сутки.

Женщинам во время климакса подходит суточная норма в 0,05 мг лекарства.

С помощью этинилэстрадиола очень часто лечат рак молочной железы. Однако лечение будет наиболее эффективным при сочетании с лучевой терапией.

Средство очень эффективное также и при лечении угревой сыпи. В этом случае может быть назначено около 10 мкг препарата в день. Медикамент можно использовать также и в период полового созревания, но только под строгим наблюдением врача.

Также средство используется женщинами для угнетения лактации. В этом случае принимается 0,06 мг вещества. Данную дозировку нужно разбить на три приема в сутки. Курс лечения составляет девять-десять дней.

Состав и форма выпуска

Данная группа препаратов обычно выпускается в форме таблеток. Основным действующим веществом является гормон этинилэстрадиол, но некоторые производители включают в состав и вспомогательные компоненты, такие как фолиевая кислота, например.

Взаимодействие с другими препаратами

Обратите внимание на то, что данный гормон способен оказывать влияние на другие медицинские средства. Например, эстрогены способны снижать эффективность антикоагулянтов, а также антигипертензивных и гипогликемических медикаментов.

Существуют ли побочные реакции

Далеко не всегда гормоны оказывают столь хороший эффект, как нам бы этого хотелось. В некоторых случаях применение гормональных препаратов приводит к побочным реакциям. Некоторые пациенты жаловались на такие явления:

Дерматологические и аллергические реакции кожных покровов;

Нарушения в обмене веществ (значительный набор веса);

Изменения либидо;

Болезненное увеличение молочных желез;

Головные боли, бессонница и депрессия;

Нарушения в работе пищеварительной системы;

Повышенная склонность к образованию тромбов.

Как видите, побочных эффектов немало. Однако чаще всего они встречаются при неправильном подборе дозировки или при сознательном ее увеличении самими пациентками.

Выводы

Этинилэстрадиол - что это за гормон? Инструкция подробно это объясняет. Этинилэстрадиол - действительно очень важный компонент для женского здоровья. С его помощью можно решить множество проблем и избавиться от многих патологий. Однако хорошего эффекта можно достичь только при правильно подобранной дозировке. Берегите себя и будьте здоровы.

Надеюсь, что мой отзыв окажется полезным и в чем-то даже поучительным для тех, кто пил, пьет,

планирует пить или бросить прием гормональных оральных контрацептивов - противозачаточных

таблеток. На это всё я решилась не только по зову организма, а также прочтению научной книги по

медицине "Гормоны-убийцы" (полный список авторов: С.А. Краснова, Л.Г.Макарова, К.М. Капустин,

В.С. Тундалева). Название звучит жутко, еще более жутко само содержание книги, но если Вы без

медицинского образования, то всё равно поймете о чем идет речь. Тут же запрещено раскрывать

помощью этой книги я решила проблемы отмены гормональных оральных контрацептивов. Интернет

пестрит всякими ужасающими статьями о вреде гормональных таблеток (в том числе и контрацепти-

вов), в один момент мало того что просто стало страшно пить, так еще и захотелось забеременеть. Я

лично бросала пить гормональные таблетки три раза. Верно говорят, что Бог любит Троицу!

С третьего раза у меня получилось и я предлагаю Вам разделить эту радость вместе со мной.

После прочтения книги "Гормоны-убийцы" я не только поняла как каждый гормон "работает" в нашем

организме, но и как психосоматические расстройства могут повлиять на выработку гормонов. Этим

гормоны, отвечающие за щитовидную железу, молочную железу и яичники. И теперь у меня нет

никакого желания пичкать свой организм гормонами извне. А вот и моя печальная история... по

моему примеру Вы сможете понять как могут влиять сами препараты и их дозировка на организм.

Я пила ОК с 19 лет, это где-то примерно 5 лет с небольшими перерывами. Пила 3 вида таблеток :

У каждого препарата есть свои показания и противопоказания, свои плюсы и побочные эффекты, но

женское здоровье намного важнее всех этих таблеток и всех "прелестей" их использования .

________________________________________________________________________________________

Началось всё с небольшого гормонального сбоя и проблем с кожей. Думаю, что мало у кого в юном

возрасте кожа идеальная, но меня 2-3 прыщика не смущали, зато очень смущали моего гинеколога

и маммолога. Пришлось начать пить оральные контрацептивы даже не смотря на то, что в их прямом

действии (защите от беременности ) я не нуждалась. Дорогостоящие анализы сдала и вперед.

________________________________________________________________________________________

Первым моим контрацептивом стал препарат "Диане-35".

этинилэстрадиол 35 мкг, ципротерона ацетат 2 мг

Монофазный оральный контрацептив - это означает, что в каждый день цикла с каждой таблеткой

дозировка препарата одинаковая. Препарат является комбинированным, а это в свою очередь

означает, что в нем используется два (или больше) вида гормонов. Низкодозированный препарат.

Плюсы: Да, кожа стала чище, про жирность кожи и прыщики я забыла. Волосы стали расти быстрее,

зубы стали лучше, про посещение стоматолога я и думать забыла. Волосы над верхней губой тоже

совсем не росли. Вес уменьшился, потому что уменьшился и аппетит. Грудь стала на размер

больше. Я забыла что такое сильная потливость в жару. Про то, что пропали боли в первый день

"красных дней календаря" я вообще молчу. Цикл не по дням, а по часам, не заливает. Если учесть,

что раньше было обильное кровотечение и сильные боли (вплоть до того, что отказывали ноги). По

женски никаких воспалений и проблем. Теперь я чувствовала себя уверенно в любой день.

Повысилась работоспособность, улучшилось настроение, появилась уверенность в себе. Либидо

тоже было на высоте. На свертываемость крови и здоровье в целом никак негативно препарат не

Минусы: Большая пигментация кожи при загаре, веснушки. Купероз. Немного отекали ноги в жару,

зеленые венки на ногах в жару (потом исчезали), появился небольшой целлюлит. Перестал расти

эндометрий (это главный минус): 3-8 мм.

Что было после отмены?

Утренние и вечерние приливы, головная боль, сильная боль в первый день менструации, акне, озноб.

Полгода ежедневных головных болей, приливов, депрессий и сонливости заставили меня вернуться

к приему "Диане-35". Я была словно наркоман, у которого была ломка без очередной дозы. Витамины

и заместительная гормональная терапия ("Ременс" и прочие препараты) не давали положительного

результата. "Это результат отмены препараты, это не болезнь и мы не можем назначить лечение,

просто перетерпите", - твердили все специалисты, к которым я обращалась. Я терпела этот ужас где-

то полгода и отчаявшись пошла за очередной упаковкой "Диане-35". Прошло с первой таблеткой...

________________________________________________________________________________________

Не посчастливилось мне один раз попробовать и "Ярину".

этинилэстрадиол 30 мкг, дроспиренон 3 мг

Монофазный низкодозированный комбинированный оральный контрацептив. Врач назначил мне его

наугад, аргументируя это тем, что "Диане-35" слишком "сильный" и надо немного снизить дозировку.

Плюсы: Отсутствуют.

Минусы: Приливы, жар по всему телу (при том, что температура тела была 36,6), боль в груди,

потеря сознания, головокружение. Это были ужасные 8 дней, хоть так и нельзя делать, но на 8 день

цикла я бросила пить таблетки из блистера. Чуть ласты не склеила, было очень плохо, даже казалось

что я умираю. Рада была, что бросила прием. Через пару дней началась менструация.

Что было после отмены?

После отмены врачи назначили другой препарат "Джес (Джаз)".

________________________________________________________________________________________

"Джес (Джаз)" принимала больше полугода.

этинилэстрадиол 20 мкг, дроспиренон 3 мг

Монофазный низкодозированный комбинированный оральный контрацептив с таблетками-плацебо.

Врач скорее всего назначила мне их, потому что они в то время только появились и шла на них

жалко, на которых ставят эксперименты, а людей тем более. Эксперимент с приемом "Джес" у меня

провалился с треском. В груди появилось пара жировиков, которые та же врач перепутала на УЗИ с

фиброаденомой и предложила оперативное вмешательство. Я была готова разорвать тогда эту тупую

врачиху на части, даже не смотря на все её звания и заслуги, ясно, что всё это куплено при таких

живодерских методах лечения, а назначения "Джес" всем подряд - отмывание денег у пациенток.

Плюсы: такие же, как и при приеме "Диане-35".

Минусы: стоимость в 2 раза выше, чем у "Диане-35", не явно выраженный антиандрогенный эффект,

мелкие акне все равно появлялись. Подозрение на фиброаденому молочной железы.

Что было после отмены?

После отмены вернулась к приему "Диане-35".

________________________________________________________________________________________

Какой-то порочный круг. Я пропила "Диане-35" еще 1,5 года (в общей сложности пропила ОК больше

5 лет). И какая была необходимость? Я до сих пор не пойму. В противозачаточном действии этих

таблеток я не нуждалась, от немногочисленных прыщей можно было избавиться косметическими

средствами, а вот здоровье я могла себе здорово подорвать. Очень хотела бросить пить ОК, но

боялась, что будут приливы, ужасная кожа, жирные редкие волосы, начнутся болезни по женской

части. Ведь негативный опыт отмены уже был, полгода я жила как в аду, а все врачи открещивались

от меня как могли. Я понимала, что вот-вот захочу забеременеть и надо решать проблемы отмены

ОК уже здесь и сейчас. Я осталась со своими проблемами один на один. Я сама себе спасательный

круг. Где-то год назад я нашла и прочла от корки до корки книгу "Гормоны-убийцы" и поняла, что

даже сотая часть мг гормона для кого-то губительна, а для кого-то спасительна. В разных дозировках

любое вещество может оказаться и лекарем, и палачом. Охота Вам глотая очередную пилюлю

быть палачом самой себе, а главное своему женскому здоровью? А я продолжала борьбу со своим

организмом, тоже изучая его от корки до корки. В книге написано, что по науке гормоны-заместители

натуральных (синтетические) называются гормонами-антагонистами, контрацептивы тоже к ним

относятся. Но у меня свои гормоны есть , здоровье есть, тогда что, чем и зачем я замещаю?

Этинилэстрадиол , содержащийся в таблетках, которые я пила - это стероидный женский половой

гормон, относится к эстогенам, и замещал он в моей организме гормоны, которые в идеале должны

уметь вырабатывать мои яичники. Дроспиренон тоже гормон-антагонист, который "умеет" подавлять

мужские половые гормоны (андрогены) в женском организме.

________________________________________________________________________________________

Сразу скажу, что снижение дозы при приеме ОК "отвыкнуть" организму от таблеток не помогут. Это

словно наркотик, не получив определенную точную дозу организм может взбунтоваться. Да и те, кто

такое советует, а в интернете таких советников много, не отвечают за то, что при неточной дозе

могут начаться такие побочки, о которых мы можем только догадываться. Я рекомендую таким вот

великим советникам удалять информацию со своих блогов (а такой информации мало), чтобы люди,

вред. Руки таким грамотеям оторвать, интернет отключить и отобрать клавиатуру. Поэтому пить

таблетки по половинке не стоит, можно навредить себе. Но кто же мог подумать, что именно мне

подойдет дозировка 35 мкг и 2 мг соответственно и ни мг больше или меньше? Такое ощущение, что

обычные врачи гинекологи с основами эндокринологии не знакомы. Поэтому с вопросами ОК лучше

всего обращаться к врачу гинекологу-эндокринологу, такие специалисты есть, хоть их очень мало.

________________________________________________________________________________________

Витамины, гормонально-заместительная терапия в виде "Ременса", травки и препараты для тех, кто в

климаксе в данном случае не работают. Последние я бы точно отказалась пить, чтобы не навредить

своему женскому здоровью. Фито эстрогены - тоже лично для меня очень сомнительно, это то же

самое, что отобрать у ребенка конфету и дать вместо конфеты морковку. Можно конечно если очень

плохо, отвлечься на спорт, придумать себе хобби, но это особо не отвлекает, если становится сильно

плохо физически. На счет фито эстрогенов, видела одно время статьи, как девушки "растили" себе

грудь отваром из шишек хмеля. Вот не поверю, что у сторонниц этого метода не было побочных

явлений. На счет книги про гормоны-убийцы , то я считаю, что подобную медицинскую литературу

гормонов (и каких именно) можно нарастить мышечную массу, придать женскому телу женственные

формы, продлить молодость, повысить либидо, но при этом есть четкое описание гормонов и дается

пояснение, что все гормоны являются высокотоксичными и игрушки с гормонами чреваты смертель-

ным исходом. Мне вот такие игры жизни со смертью не нужны, это был еще один аргумент в пользу

того, что с дружбу с ОК пора прекращать навсегда. Также не совсем приятные факты из книги я

узнала о том, каким путем некоторые гормоны получают (это действительно шокирующая инфо) и

как все гормоны методом проб и ошибок тестируются прямо на людях. Это негуманно, очнитесь!!!

Поверьте мне, что после некоторых фактов о гормонах, Вам захочется даже забыть о том что это

такое, уже не говорю о том, чтобы добровольно положить очередную таблетку к себе в рот.

________________________________________________________________________________________

Я думаю, что плохое самочувствие после отмены ОК - это банальная психосоматика.

Психосоматика - направление в медицине (психосоматическая медицина) и психологии, изучающее влияние психологических факторов на возникновение и течение соматических (телесных) заболеваний.

Популярно мнение (в том числе в альтернативной медицине), что все болезни человека возникают по причине психологических несоответствий и расстройств, возникающих в душе, в подсознании, в мыслях человека.

Все проблемы из-за того, что мы боимся забеременеть после отмены ОК, мы боимся болезней по

женской части, мы боимся жутких болезненных прыщей и жирных засаленных волос, боимся, что

в первые дни цикла будем испытывать жуткие боли во время менструации. Т.е мы боимся лишиться

всех тех "прелестей" жизни, которые дарят нам ОК.

Отрывок из книги: С помощью выделения и действия различных гормонов эндокринная система наряду с нервной обеспечивает существование организма посредством тонкой и четкой регуляции и координации работы внутренних органов и тканей, а также всех видов обмена.

А если нервишки расшатаны, стресс, фобии, то о какой правильной работе гормонов может идти

речь? Надо быть в ладу с собой и все системы организма, в том числе эндокринная, тоже будет

в норме. Также в книге приведена одна методика, которая позволяет концентрироваться на своей

эндокринной системе умственно, благодаря чему определенные железы начинают работать как

часы, улучшается гормональный фон, но об этом читайте в книге. Этот секрет я Вам не расскажу,

но точно скажу, что методика работает. Эмоции влияют на гормоны в первую очередь!!!

________________________________________________________________________________________

Прежде всего надо настроить себя на то, что ничего плохого не будет, поменьше читать чужих

отзывов об ОК и вообще даже теоретически не знать от том, что бывает после отмены. Ваш организм

индивидуальный, и вникая те проблемы, которые пережил кто-то, можно неосознанно перенести на

себя и после отмены ОК получить весь "букет" заболеваний и проблем. Если не можете сами, то

поговорите об этом с тем, кому Вы доверяете, можете обратиться к психологу, а можете рассказать

и мне. Кстати, на счет ПМС, благодаря прочтению книги я сделала умозаключение, что это не

гормональный фон при ПМС влияет на настроение, это эмоциональный фон влияет на течение

ПМС и на гормоны . Также отдельный привет передаю поклонницам белковых диет и тем, кто любит

экспериментировать с приемом натуральных масел вовнутрь: не боитесь навредить своему гормо-

________________________________________________________________________________________

Вот у меня получилось настроиться и в один прекрасный "красный день" календаря я не купила и не

открыла очередную упаковку, не запила очередную маленькую симпатичную таблетку и вот уже

10 месяцев я на свободе. Я решила, что хватит быть зависимой от таблеток, хватит тратить на них

деньги и травить свой организм этой гадостью. Решила, что те же 100 гривен я лучше буду тратить

на косметику от акне, чем на препарат от беременности. И у меня все получилось. Я начала жить

полноценной жизнью без таблеток, головных болей, приливов и даже перетерпела первые два

месяца после отмены немногочисленные акне. Кстати, я держалась молодцом, депрессий и срывов

у меня не было тоже, серотонин вырабатывался хорошо. Кстати, именно благодаря книге я узнала,

(повторюсь еще раз), что не гормон счастья вырабатывается из-за хорошей освещенности и дарит

хорошее настроение, а хорошее настроение позволяет этому гормону выработаться в достаточном

количестве. Это еще раз доказывает, что все в наших руках и все зависит от нас самих. Даже

здоровье. Вернее сказать, здоровье в первую очередь, а все остальное приложится!

________________________________________________________________________________________

Плюсы отмены ОК:

1. Начинаешь заново узнавать и любить себя, больше хочется себя баловать и меньше жалеть.
2. Заново узнаешь свойства своей кожи, изучаешь новые косметические средства, больше уделяешь внимания себе.
3. Начинаешь чувствовать себя плодной, женственной, будто рождаешься заново.
4. Хочется открывать для себя больше горизонтов.
5. Начинаешь любить детей еще больше!!!

________________________________________________________________________________________

Плюсы прочтения книги:

1. Теперь уж врачи точно не обдурят меня, назначая тот или иной лишний анализ или ненужное лечение.
2. Я всегда лажу в первую очередь с собой.
3. Небольшой омолаживающий эффект. Да-да, даже так.
4. У меня отсутствует ПМС, я стала менее раздражительной и более доброжелательной.
5. Крепкий сон и хорошее питание - мои верные спутники.
6. Дополнительные медицинские знания, и даже знания по метафизике и психосоматике.
7. Увлекательное времяпровождение, книга читается на одном дыхании.
8. Отмена ОК и улучшение здоровья - это самое главное для меня!!!

________________________________________________________________________________________

«Мое тело и сознание прекрасно взаимодействуют. Я контролирую свои мысли».

Вдохновила меня на написание этого отзыва пустая упаковка "Диане-35",

которую я случайно нашла во время генеральной уборки!!!

________________________________________________________________________________________

На самом деле ничего более увлекательного, чем эта книга, я давно не читала. Спасибо авторам, что

книга написана доступно, с юмором, приятным слогом. Все термины "разжеваны" и понятны для

читателя любого возраста. Нет тупых и назойливых картинок, картинок мало и они тоже с юмором.

Если Ваш лечащий врач туп, как сибирский валенок, можете не стесняясь подарить ему эту книгу -

вот еще один плюсик нарисовался! Книга - лучший подарок, а такая познавательная книга конечно

же сокровище. Об одном жалею, что не прочла эту книгу раньше, ведь она очень полезная. Правда-

гормонах я не встречала, хотя долго и много интересовалась этой темой.

________________________________________________________________________________________

На счет ОК, излечивая половую систему, с легкостью можно нарушить эндокринную систему, вплоть

до инвалидизации, отсутствия фертильности и летального исхода. Выбор остается за Вами!

________________________________________________________________________________________

Надеюсь, я Вас не утомила! Будьте здоровы и не занимайтесь самолечением!

Для многих из нас термин «гормональные лекарства» звучит угрожающе. В понятии большинства людей, не имеющих отношения к медицине и фармацевтике, гормоны - это таблетки чудовищной силы, которые приносят массу таких же чудовищных побочных эффектов.

На чем основаны такие страхи? И если гормоны настолько вредны, почему их так широко применяют? Попробуем разобраться вместе, что же на самом деле представляют собой гормональные таблетки.

Классификация

Гормональные лекарства содержат гормоны или вещества, имеющие схожие с гормонами свойства (гормоноиды). Гормоны вырабатываются в эндокринных железах человека и распространяются с током крови в различные органы и системы, регулируя жизненно важные функции организма.

Гормональные средства условно можно разделить на препараты гормонов:

• гипофиза.
  К их числу относится хорионический гонадотропин и известный, наверное, каждой женщине окситоцин;

• щитовидной железы.
  Эти средства применяются для лечения недостаточной выработки собственных гормонов (например, при гипотиреозе) и противоположного состояния - избыточной продукции гормонов;

• поджелудочной железы.
  Самые известные средства этой группы - препараты инсулина;

• паращитовидных желез;

• коры надпочечников.
  К этой группе относятся глюкокортикостероиды, которые широко используются во многих отраслях медицины в качестве противовоспалительных, противоаллергических и обезболивающих средств;

• половых гормонов: эстрогены (главный из них — эстрадиол), гестагены, андрогены;

• анаболические средства.

Что лечат гормональными таблетками?

Несмотря на весьма настороженное отношение к гормональным лекарствам со стороны пациентов, можно сказать смело, что эти препараты относятся к чрезвычайно необходимым и важным. Часто только гормональные средства способны обеспечить хронически больному человеку достойное качество жизни, а иногда сохранить и саму жизнь.

Терапия гормональными таблетками необходима для:

— пероральной контрацепции;

— заместительной гормональной терапии у женщин в постменопаузе и у пожилых мужчин, страдающих недостатком тестостерона;

— лечения воспалительных и аллергических заболеваний;

— лечения гормональной недостаточности.
К этим патологиям относятся гипотиреоз, сахарный диабет первого типа, болезнь Аддисона и другие заболевания;

— лечения многих онкологических заболеваний.

Пероральная контрацепция. Достижения современной медицины

Первые исследования, которые положили начало разработке гормональных контрацептивов, были проведены еще в 1921 году. Через десять лет ученые уже точно выяснили структуру стероидных гормонов и обнаружили, что высокие дозы половых гормонов ингибируют, то есть блокируют овуляцию.

Первый комбинированный гормональный контрацептив выпустили в 1960 году американские фармацевты. Он содержал действительно высокие дозы гормонов, а поэтому обладал не только противозачаточным, но и массой побочных эффектов.

Со временем ситуация кардинально изменилась. В 90-х годах прошлого века были синтезированы гормоноиды, которые наряду с высокой активностью обладают отличной переносимостью. Поэтому современные женщины могут не тревожиться о лишних килограммах, набранных вследствие приема гормональных противозачаточных таблеток. Этот побочный эффект остался в прошлом вместе с ударными дозами действующих веществ, содержащихся в первых контрацептивах.

Эффективность всех противозачаточных средств оценивается с помощью индекса Перля, определяющего вероятность наступления беременности в течение одного года при постоянном применении препаратов. В среднем индекс Перля гормональных контрацептивов колеблется от 0,3% до 2-3%. Максимальная величина этого показателя достигает 8%.

Если женщина обладает среднестатистической фертильностью и не беременеет от зубных щеток мужа, вероятность наступления беременности редко превышает 1%. Конечно, при условии ежедневного применения таблеток.

Однако давайте вернемся к классификациям. Современные гормональные контрацептивы могут быть:

1. комбинированными;

2. некомбинированными (мини-пили);

3. таблетками для экстренной контрацепции.

Попробуем разобраться, чем же отличаются эти группы.

1. Комбинированные гормональные контрацептивы: КОК

За смешной аббревиатурой КОК прячутся весьма серьезные лекарства, которые являются самыми популярными современными противозачаточными средствами. Все КОК включают два действующих вещества - эстроген и гестаген. В качестве эстрогена используется этинилэстрадиол, а в роли гестагена могут выступать левоноргестрел, норгестрел, дезогестрел и другие синтетические гормоноиды.

Доза этинилэстрадиола у современных КОК намного ниже, чем у первых «убойных» таблеток. Благодаря этому при приеме новых лекарств редко развиваются побочные эффекты эстрогена: увеличение веса, болезненность молочных желез и тошнота.

Монофазные КОК имеют постоянную дозу эстрогена и прогестина в каждой из таблеток. Несмотря на то что во время менструального цикла концентрация гормонов в организме женщины непостоянна, монофазные противозачаточные средства - это строго определенная доза, поступающая ежедневно.

Двухфазные контрацептивы содержат в одной упаковке два типа таблеток. Основное отличие таблеток второго типа - повышенное содержание гестогена, свойственное и физиологичному циклу.

Однако самыми адаптированными к менструальному циклу традиционно считаются трехфазные КОК. Они включают три группы таблеток. Концентрация действующих веществ в каждой группе приближается к содержанию эстрогенов и гестагенов в определенную фазу менструального цикла. Первая группа таблеток имитирует фолликулярную фазу, которая длится 5 дней, вторая - периовуляторную, длительность которой 6 дней и последняя - лютеиновую, саму длинную 10-дневную фазу. При этом концентрация эстрогена в трехфазных КОК также, как и в менструальном цикле, максимальна, а уровень гестагена увеличивается от первой фазы к третьей.

Фармакология: как работают гормональные противозачаточные таблетки?

Контрацептивный эффект всех гормональных противозачаточных таблеток независимо от состава и дозировки основан блокировании высвобождения гормонов, ответственных за овуляцию и имплантацию. Яичники практически «засыпают», уменьшаясь в размерах. В конечном счете гормональные таблетки:

• подавляют овуляцию;
• изменяют свойства цервикальной слизи. В результате этого эффекта цервикальный канал становится настоящим барьером для юрких сперматозоидов;
• изменяют состояние эндометрия, вследствие чего «выстилка» внутренней поверхности матки не позволяет имплантироваться яйцеклетке, если оплодотворение все же произошло.

Как принимать гормональные противозачаточные таблетки?

Ответ на вопрос, как принимать гормональные таблетки, предохраняющие от беременности, можно выразить одним-единственным словом: регулярно. В зависимости от того, на какой период рассчитан курс - 21 или 28 дней - таблетки нужно применять один раз в сутки в течение всего периода лечения, причем лучше в одно и то же время.

Важный вопрос, который волнует большинство женщин, принимающих КОК, - что делать, если пациентка забыла принять таблетку вовремя. Во-первых, не паниковать. Ситуация разрешима и, в общем, весьма банальна.

Во-вторых, пропущенную таблетку нужно принять сразу после восстановления памяти. Следующую таблетку - выпить по графику, даже если придется принимать две таблетки одновременно.

В-третьих, следует оценить период, в течение которого женщина забывала о необходимости предохраняться. Следующие действия зависят от «срока давности».

Если опоздание составляет не более 12 часов, можно успокоиться,-эффективность контрацепции останется прежней, то есть близкой к 100%. В случае же, если этот срок длился более 12 часов, придется использовать дополнительные методы предохранения, например, барьерный или спермицидный.

Монофазные КОК: эффективность и популярность

К самым популярным и распространенным гормональным контрацептивам относятся монофазные препараты. Многие гинекологи считают, что именно эти средства - лучшие гормональные таблетки для женщин в возрасте до 35 лет, и отзывы пациенток это подтверждают.

Монофазные контрацептивы содержат таблетки одного цвета. Несмотря на то что на упаковке может быть нанесена строгая схема применения таблеток (обычно в порядке очереди), особой смысловой нагрузки это не несет. И если вы умудряетесь выпить в самом начале цикла таблетку, предназначенную к применению, скажем, на 25 день, абсолютно ничего страшного не произойдет - ведь все таблетки имеют одинаковый состав.

Большинство КОК, которыми насыщен российский фармацевтический рынок, относятся к монофазным. Выбор препаратов настолько велик, что даже опытные гинекологи порой раздумывают перед назначением препарата пациенткам. Поэтому мы рассмотрим только те гормональные таблетки, которые можно отнести к разряду «новых», современных средств.

Немецкий препарат Логест, который производит известная компания SCHERING, S.A, содержит 20 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг гестодена. Средство выпускается в упаковке по 21 таблетке. Логест - отличный препарат для молодых женщин.

Линдинет

Гормональные таблетки Линдинет 20 представляют собой полный аналог немецкого Логеста. Препараты имеют одинаковый состав, а единственным отличием можно считать цвет - таблетки Линдинета имеют бледно-желтую оболочку. Производитель Линдинета - венгерская фирма GEDEON RICHTER.

Линдинет 30 отличается от своего собрата только дозировкой эстрогена (30 мкг).

Гормональные таблетки Жанин производства SCHERING содержат 30 мкг этинилэстрадиола и 2 мг гестагена (диеногест). Индекс Перля при регулярном приеме Жанина не превышает 1%.

Основное отличие Жанина от других КОК - антиандрогенная активность, которой обладает диеногест. Поэтому Жанин назначают пациенткам с повышенным уровнем мужских половых гормонов. Кроме того, доказано гипохолистеринемическое, то есть снижающее уровень холестерина в крови действие диеногеста.

Немецкий препарат Ярина - одно из самых популярных монофазных гормональных противозачаточных средств в таблетках. Лекарство содержит 30 мкг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона.

Свойства Ярины и Жанина весьма схожи. Ярина способствует снижению уровня липопротеинов высокой плотности и обладает антиандрогенным действием. Благодаря этому качеству Ярина считается и средством от прыщей: гормональные таблетки назначают в составе комплексной терапии акне . Препарат способствует снижению выработки кожного сала и уменьшению проявлений заболевания.

К числу очень известных гормональных контрацептивов в таблетках относится и Диане-35, который выпускает SCHERING. Препарат содержит 35 мкг этинилэстрадиола и 2 мг антиандрогенного гестагена ципротерона ацетата.

Диане обладает выраженной антиандрогенной активностью, что позволяет назначать его для лечения акне и себореи. Кроме того, Диане-35 является препаратом выбора для контрацепции женщин, у которых присутствуют легкие проявления гирсутизма - избыточного оволосения.

В ряду таблеток с антиандрогенной активностью особое место занимает популярный гормональный контрацептив Джес. Он содержит 20 мкг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона. Гестаген, входящий в состав Джес, нивелирует побочные эффекты эстрогена. В связи с этим средство очень хорошо переносится, а отеки и увеличение массы тела практически исключены.

Кроме того, дроспиренон смягчает проявления предменструального синдрома, в том числе и ярко выраженного. Ко всем положительным свойствам Джес можно добавить и благоприятное влияние на уровень холестерина, которое проявляется в повышении концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). А ведь именно ЛПВП выводят излишки холестерина из организма.

К числу КОК, содержащих дроспиренон, относится также венгерские гормональные таблетки Мидиана. Они отличаются от Джес только более высоким содержанием этинилэстрадиола, доза которого составляет 30 мкг.

Среди низкодозированных КОК стоит также отметить гормональные таблетки Ригевидон, Фемоден, Новинет, Минизистон, Микрогинон, Регулон.

На этом список зарегистрированных в России монофазных контрацептивов далеко не исчерпывается. Однако применяются они гораздо реже, поэтому мы сразу перейдем к следующим категориям КОК.

Таблица «Монофазные КОК»

Препараты	Производитель, страна	Состав
Логест, аналог — Линдинет 20		Этинилэстрадиол 20 мкг Гестоден 75 мкг
Фемоден, аналог — Линдинет 30	Шеринг, Германия (Гедеон Рихтер, Венгрия)	Этинилэстрадиол 30 мкг Гестоден 75 мкг
Минизистон	Йенафарм, Германия	Этинилэстрадиол 30 мкг Левоноргестрел 125 мкг
Мерсилон, аналог — Новинет		Этинилэстрадиол 20 мкг Дезогестрел 150 мкг
Микрогинон	Шеринг, Германия	Этинилэстрадиол 30 мкг Левоноргестрел 150 мкг
Марвелон, аналог — Регулон	Органон, Нидерланды (Гедеон Рихтер, Венгрия)	Этинилэстрадиол 30 мкг Дезогестрел 150 мкг
Силест	Силаг, Бельгия-Швейцария	Этинилэстрадиол 35 мкг Норгестимат 250 мкг
Диане-35	Шеринг, Германия	Этинилэстрадиол 35 мкг Ципротерона ацетат 2 мг
Жанин, аналог -Силуэт	Шеринг, Германия (Гедеон Рихтер, Венгрия)	Этинилэстрадиол 30 мкг Диеногест 2 мг
Регивидон	Гедеон Рихтер, Венгрия	Этинилэстрадио 30 мкг Левоноргестрел 150 мкг
Джес, аналог -Димиа	Байер, Германия (Гедеон Рихтер, Венгрия)	Этинилэстрадиол 20 мкг Дроспиренон 3 мг
Ярина	Шеринг, Германия	Этинилэстрадиол 30мкг Дроспиренон 2 мг
Мидиана	Гедеон Рихтер, Венгрия	Этиниэстрадио 30 мкг Дроспиренон 3 мг

Двухфазные и трехфазные КОК: проверено временем

Как мы уже говорили, двух- и трехфазные гормональные контрацептивы действуют более физиологично. Тем не менее чаще всего врачи предпочитают использовать первую группу препаратов. Чем это вызвано?

Дело в том, что изменения концентрации гормонов сопряжены с неминуемым повышением дозы действующих веществ. Вследствие этого побочные эффекты двухфазных и трехфазных лекарств выражены более ярко, чем низкодозированных монофазных.

Двухфазные КОК относятся к числу редко применяемых лекарств. Среди них есть средства, названия которых зачастую непривычны даже для провизора, не говоря уж о пациентках,- Антеовин, Нувелле, Орфо-Новум, Би-Новум.

Трехфазные контрацептивы более известны и популярны. Однако недостатки в виде стандартных побочных эффектов у них выражены не менее ярко, чем у двухфазных препаратов. Трехфазные КОК легко «вычислить» по названию, которое, как правило, начинается на «три»: Тризистон, Триквилар, Три-мерси, Три-регол, Тристер.

Таблетки двух- и трехфазных гормональных контрацептивов окрашены в разные цвета в зависимости от состава: в двухфазных препаратах - в два цвета, а в трехфазных в три. Принимать такие лекарства нужно строго по схеме. Обычно конвалюта КОК пестрит различными стрелочками и прочими яркими пометками, призванными помочь женщине разобраться с особенностями применения разноцветных таблеток. Ведь если ненароком перепутать цвет таблеток, контрацептивный эффект снижается.

Полезные контрацептивы? Преимущества КОК

Пероральные контрацептивы призваны не только осуществлять прямое, противозачаточное действие. Они имеют массу других, зачастую не менее важных показаний, среди которых:

— лечение нарушений менструального цикла и ПМС.
Применение КОК способствует нормализации цикла, снижению кровопотери во время менструации, а также уменьшению предменструального синдрома;

— лечение акне, себореи и угревой болезни.
В состав комплексной терапии дерматологических заболеваний у женщин зачастую входят КОК с антиандрогенным эффектом. Гормональные таблетки заметно снижают синтез кожного сала, способствуя уменьшению проявлений акне. У пациенток, страдающих себореей, которые принимают КОК, нормализуется уровень кожного сала и заметно снижается выпадение волос;

— профилактика доброкачественных заболеваний молочной железы и органов малого таза.
КОК подавляют стимуляцию яичников фолликулостимулирующим и лютеинизирующим гормонами. Поэтому регулярный прием гормональных противозачаточных таблеток значительно снижает риск образования функциональных кист и доброкачественных узлов в молочных железах;

— профилактика рака яичников и эндометриальной карциномы.
При регулярном приеме пероральных контрацептивов риск рака яичников снижается на целых 40%. Эта защита длится даже спустя 15 лет после окончания приема гормональных таблеток. Чем дольше вы принимаете КОК, тем больше времени проявляется противораковое действие.

И это еще не все. Вероятность развития аденокарциномы эндометрия (рака матки) у женщин, которые лечились гормональными противозачаточными таблетками, снижается на 50%. Защитный эффект сохраняется в течение 15 лет после прекращения приема КОК.

Отрицательные стороны комбинированных гормонов

Мы слукавим, если скажем, что КОК - исключительно полезные для здоровья препараты. В процессе лечения гормональными противозачаточными таблетками иногда не избежать неблагоприятных последствий. К отрицательным сторонам КОК относятся:

— вероятность развития побочных эффектов, в том числе тошноты, прорывных кровотечений, повышения чувствительности и увеличения груди. Однако некоторые дамы применяют гормональные таблетки как раз для увеличения бюста, поэтому иногда этот эффект можно отнести к положительным качествам КОК;

— необходимость регулярного ежедневного использования;

— вероятность задержки овуляторных циклов после отмены КОК.

Когда гормональные противозачаточные под запретом?

Существует несколько состояний, при которых исключено применение любых противозачаточных гормональных таблеток. К числу этих патологий относятся:

• сердечно-сосудистые заболевания;
• тромбоз глубоких вен;
• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• онкологические заболевания;
• аномальные вагинальные кровотечения;
• заболевания печени;
• возраст старше 35 лет;
• курение.

Препараты, содержащие в составе дроспиренон,- Джес, Анжелик и другие - противопоказаны также пациенткам с заболеваниями почек, надпочечников или печени. Это связано с тем, что дроспиренон обладает антиминералокортикоидным действием.

Гормональные контрацептивы и венозная недостаточность: несовместимость №1

Многие женщины знают, что гормональные таблетки не рекомендуются при варикозном расширении вен и категорически противопоказаны при тромбофлебите. А вот ответ на вопрос, с чем связан подобный запрет, большинству пациенток неведом.

Оказывается, неизменный компонент всех гормональных противозачаточных таблеток - эстроген - активирует механизм свертывания крови, в результате чего повышает риск образования тромбов. Известно, что современные препараты с невысоким уровнем эстрогенов связаны с низким риском тромбоэмболии, в то время как высокодозированные гормональные таблетки - наоборот.

Кроме того, вероятность появления тромбов значительно увеличивается у курящих женщин, пациенток с повышенным холестерином крови, тяжелой формой сахарного диабета, гипертонией или ожирением.

2. Мини-пили: особые гормональные контрацептивы

Под ласковым и обычно мало кому понятным названием «мини-пили» скрываются гормональные противозачаточные таблетки, содержащие только один компонент - гестаген. Причем доза действующего вещества в мини-пили действительно минимальная.

Гормональные таблетки мини-пили можно назначать пациенткам старше 35 лет, в том числе и после 40, а также женщинам, страдающим сахарным диабетом. Даже кормление грудью не является препятствием к применению этих лекарств. Однако мини-пили имеют меньший индекс Перля по сравнению с КОК. Кроме того, препараты этой группы могут быть причиной межменструальных кровотечений, появления кист в яичниках и даже внематочной беременности.

Отметим, что противозачаточный эффект мини-пили снижается, если принимать их в разное время суток. Этот недостаток зачастую окончательно склоняет чашу весов в сторону комбинированных гормональных таблеток.

Среди мини-пили назовем несколько зарегистрированных в России лекарств: Норгестрел, Левоноргестрел, Линестренол.

3. Ургентная контрацепция: когда ждать нельзя

Гормональные препараты экстренной контрацепции - это своеобразные таблетки скорой помощи на случай непредвиденных обстоятельств. Поспешили, забыли, порвали, не нашли и прочие глаголы в прошедшем времени могут кратко описать стандартные причины, по которым женщины начинают метаться в поисках чудо-средств от всех проблем.

И, конечно, такие препараты есть. Они содержат высокие дозы гормонов, которые либо не допускают овуляцию, если неприятность случилась в первой половине цикла, либо изменяют состояние эндометрия, если оплодотворение все же произошло.

К числу самых известных экстренных противозачаточных относятся Постинор, Микролют и Эскапел. Применять эти таблетки следует как можно реже - ведь тот гормональный всплеск, который происходит после приема препаратов, сродни удару. И ни один организм не выдержит, если его будут бить высокими дозами гормонов регулярно.

Долой самодеятельность!

Все гормональные противозачаточные, в том числе и в таблетках, - исключительно рецептурные средства. И это неслучайно. Ведь неправильно подобранное лекарство запросто может стать причиной нарушений менструального цикла и прочих гинекологических неприятностей.

Поэтому если вы решили принимать гормональное средство, первый человек, который должен об этом узнать,- врач акушер-гинеколог. Запомните: право подбирать гормональный контрацептив нужно отдавать не соседке, не подруге по форуму и даже не фармацевту, а врачу.

Менопауза: если мало эстрогена

К сожалению, менопауза приносит с собой массу клинических симптомов, которые трудно не заметить. Классические симптомы менопаузы характеризуются нерегулярностью менструального цикла или отсутствием такового полностью. У 60% женщин резкое падение уровня эстрогенов приводит к сосудистым нарушениям, которые проявляются приливами жара, потливостью и учащением сердцебиения.

Возможна и другая, не менее яркая симптоматика. Ведь именно эстрогены обеспечивают достаточное увлажнение влагалища и регулируют мочеиспускание. Пока организм женщины не адаптируется к новому гормональному фону, неизбежны и неврологические проявления менопаузы: депрессия , бессонница, перепады настроения.

Крайне опасным следствием наступившей менопаузы является катастрофическое снижение костной массы. В результате развивается заболевание, сопряженное с ломкостью костей,- остеопороз.

Если не предпринимать никаких действий, эти проявления могут отравлять жизнь женщины много лет. Однако организм можно «обмануть», если вводить такие необходимые эстрогены извне. И сделать это можно с помощью гормональных таблеток, которых почему-то так боятся некоторые пациентки. Стоит ли овчинка выделки? Давайте разбираться вместе.

Добавить эстроген: гормональные препараты в таблетках

Гормональные таблетки, которые применяют во время менопаузы, могут содержать:

• только эстроген;
• комбинацию эстрогена и прогестерона;
• комбинацию эстрогена, прогестерона и андрогена.

Наибольшей популярностью пользуются препараты эстрогена. Гормональные таблетки принимают постоянно, то есть ежедневно, или циклами по несколько недель.

В большинстве случаев эти лекарственные средства содержат так называемый конъюгированный эстроген, который получают из мочи кобыл. Среди них отметим Эстрофеминал, Премарин и Гормоплекс. Все эти лекарства применяют циклично в течение 21 дня, после чего следует недельный перерыв.

Двухфазные средства

Эти таблетки состоят из двух компонентов - эстрогена и гестагена.

Дивина - препарат производства финской компании Орион. Первая группа таблеток содержит только эстрадиол в дозе 2 мг, а вторая - комбинацию 2 мг эстрадиола валериата и 10мг гестагена (медроксипрогестерона).

Климонорм — немецкое лекарство корпорации Байер. Основное отличие от Дивины кроется в гестагене: в качестве прогестеронсодержащего компонента в Климонорме используется 0,15 мг левоноргестрела.

Климен содержит те же 2 мг эстрадиола и 1 мг ципротерона (гестагена).

Кроме того, у российских гинекологов пользуются не меньшей популярностью и другие гормональные заместительные таблетки, среди которых Цикло-прогинова, Фемостон, Дивитрен, Анжелик.

Трехфазные гормональные таблетки

Эти препараты рассчитаны на непрерывное применение и включают три группы таблеток: первая и третья содержат эстрогены, причем последняя в меньшей дозе, а вторая группа включает комбинацию эстрогена и гестагена.

В России зарегистрировано всего два трехфазных препарата - Трисиквенс и Трисиквенс форте.

Заместительные гормональные таблетки: противопоказания и побочные эффекты

Гормональная терапия в период менопаузы противопоказана при раке груди или эндометрия, тяжелых заболеваниях печени, тромбофлебите, эндометриозе, миоме.

Среди побочных эффектов гормональной терапии отметим перепады настроения, нагрубание молочных желез и межменструальное кровотечение.

И последнее. Перед назначением заместительных гормональных таблеток проводят тщательное обследование женщины, которое включает общий анализ мочи, анализ на уровень сахара и липидный профиль крови, УЗИ органов малого таза, ЭКГ, цитологическое исследование соскоба шейки матки и маммографию. И если заместительная терапия не противопоказана, польза от нее значительно превышает риск.

Гормоны для лечения воспаления: зачем нужны глюкокортикоиды?

Отдельная группа гормональных таблеток - это глюкокортикостероиды (ГК). Они обладают тремя свойствами одновременно: противовоспалительными, противоаллергическими и обезболивающими. Эта уникальная триада - основа для широкого применения глюкокортикоидов практически во всех областях медицины.

Синтетические гормональные таблетки, содержащие ГК, постоянно принимают при аутоиммунных заболеваниях, в том числе рассеянном склерозе и ревматоидном артрите .

Нельзя обойтись без гормональных таблеток, содержащих ГК, в лечении аллергических заболеваний, в том числе и бронхиальной астмы. Глюкокортикоиды способны снижать воспалительную реакцию и противодействовать активности иммунных клеток, которые участвуют в патологическом процессе. Чаще всего ГК вводят ингаляционно, но в некоторых тяжелых случаях применяют гормональные препараты в таблетках и ампулах.

Глюкокортикоиды непременно входят в схему лечения онкологических заболеваний. Их основное назначение - уменьшение побочных явлений химиотерапии. Кроме того, гормональные таблетки способны содействовать в разрушении раковых клеток при лимфобластном лейкозе, лимфоме Ходжкина, неходжкинской лимфоме и множественной миеломе.

Глюкокортикоиды в таблетках

Чаще всего применяются несколько таблетированных глюкокортикоидов.

Препарат эффективно уменьшает воспаление, подавляя функции лейкоцитов. Интересно, что противовоспалительное действие Дексаметазона в 30 раз превышает активность другого ГК - гидрокортизона.

Дексаметазон в таблетках показан для гормонального лечения болезни Аддисона, гипотиреоза, бронхиальной астмы, ревматоидного артрита, неспецифического язвенного колита, экземы, злокачественных опухолей в запущенных стадиях.

Дозировка Дексаметазона подбирается индивидуально.

Препарат представляет собой аналог гидрокортизона. Преднизолон способен воздействовать на все стадии воспалительного процесса и оказывать выраженное противовоспалительное действие.

Показаний к применению таблеток Преднизолона действительно немало - гормональное лечение назначают при системной красной волчанке, рассеянном склерозе, заболеваниях суставов, бронхиальной астме, онкологических заболеваниях, недостаточности надпочечников, аллергии, аутоиммунных патологиях и многих других.

Препарат производства польского завода Польфа содержит ГК триамцинолон в дозе 4 мг. К основным показаниям Полькортолона относятся заболевания суставов, аллергические патологии, которые трудно поддаются терапии, ревматические, дерматологические, гематологические, онкологические и другие болезни.

Побочные эффекты глюкокортикоидов

ГК обладают действительно уникальными качествами. Поэтому глюкокортикоиды можно было бы назвать целительными препаратами, если бы не побочные эффекты. Из-за большого числа неблагоприятных явлений вследствие лечения долгосрочное применение этих средств может быть даже опасным.

Перечислим наиболее распространенные побочные эффекты гормональных таблеток группы глюкокортикоидов:

• снижение иммунитета;
• повышение уровня сахара в крови. При длительном лечении ГК возможно развитие сахарного диабета;
• снижение всасывания кальция, которое может привести к остеопорозу - опасному заболеванию костной ткани;
• атрофия мышц;
• увеличение уровня холестерина и триглицеридов в крови;
• изменения настроения, депрессия, нарушение памяти, в тяжелых случаях - психоз;
• гастрит и язвенная болезнь;
• нарушение менструального цикла, снижение либидо;
• медленное заживление ран;
• увеличение веса.

Еще одна крайне неприятная сторона кортикостероидов - синдром отмены: после прекращения длительного приема гормональных таблеток существует вероятность выраженных побочных эффектов. Чтобы избежать такого развития событий, лекарства нужно отменять плавно, постепенно снижая дозу в течение определенного времени.

Гормональная недостаточность: когда без таблеток не обойтись?

К самым распространенным патологиям, требующим постоянного приема гормональных препаратов, относятся заболевания щитовидной железы.

Недостаточность щитовидной железы - гипотиреоз - распространенное заболевание, при котором снижается выработка гормонов. Лечение основано в первую очередь на компенсации недостатка гормонов. Для этого назначают гормональные таблетки, в состав которых входит левотироксин натрия.

Левотироксин натрия - это левовращающий изомер тироксина. Он представляет собой синтетический аналог гормона щитовидной железы. Тироксин - это лекарство первой линии при гипотиреозе, эутиреоидном зобе, а также после удаления или резекции щитовидной железы.

Несмотря на то что тироксин - это гормональное лекарство, при назначении корректной дозировки по показаниям побочных эффектов практически нет.

Гормоны в онкологии: когда лекарства спасают жизнь

Гормональная терапия в онкологии наряду с химиотерапией относится к основным медикаментозным способам лечения рака. Лечение гормонами используется для нескольких видов гормонально чувствительных опухолей, в том числе молочной железы, простаты, эндометрия (рак матки) и коры надпочечников.

Большинство лекарств, которые применяются для лечения гормонально зависимых опухолей, ингибируют, то есть блокируют выделение гормонов. К таким препаратам относится одно из самых известных лекарств для лечения рака груди - Тамоксифен.

Многие средства могут снижать выработку других гормонов, которые и отвечают за рост злокачественного образования. Зачастую гормональное лечение - чуть ли ни единственная возможность бороться с опухолью и продлить жизнь больного.

Гормональные таблетки - это целый фармацевтический мир, в котором есть место и эффективности, и уникальности, и побочным эффектам. И развязать этот запутанный клубок сложных понятий, показаний и противопоказаний могут исключительно врачи. Тогда правильно назначенное средство оказывается верной дорогой к полноценной жизни.

Монофазный пероральный контрацептив

Действующие вещества

Этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
- левоноргестрел (levonorgestrel)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 35.19 мг, крахмал кукурузный - 9.9 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 6.6 мг, 25 000 - 2.75 мг, магния стеарат - 440 мкг, сахароза - 19.374 мг, повидон 700 000 - 190 мкг, макрогол 6000 - 2.148 мг, кальция карбонат - 8.607 мг, тальк - 4.198 мг, глицерол 85% - 137 мкг, титана диоксид - 274 мкг, краситель железа оксид желтый - 14 мкг, краситель железа оксид красный - 8 мкг, воск горный гликолевый - 50 мкг.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Монофазный комбинированный пероральный контрацептивный препарат.

Контрацептивный эффект Минизистона 20 фем основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются ингибирование овуляции и изменение вязкости шеечной слизи.

Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода планирования семьи. Менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструального кровотечения, в результате чего снижается риск развития железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

Левоноргестрел

Всасывание

После приема внутрь левоноргестрел всасывается быстро и полностью. C max в сыворотке крови составляет 2 нг/мл и достигается приблизительно через 1 ч. Абсолютная биодоступность левоноргестрела приближается к 100%.

Распределение

Левоноргестрел связывается с сывороточным и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС). Примерно 1.5% общей концентрации левоноргестрела находятся в сыворотке в свободной форме, 65% связано с ГСПС. Соотношение фракций препарата (свободная, связанная с альбумином и связанная с ГСПС) зависит от содержания в крови ГСПС. Этинилэстрадиол повышает содержание ГСПС, поэтому фракция, связанная с ГСПС повышается, в то время как свободная и связанная с альбумином фракции снижаются.

Накопление в организме левоноргестрела при ежедневном приеме происходит почти полностью во второй фазе выведения. C ss достигается на 3-4 сутки. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПС в крови. При приеме Минизистона 20 фем концентрация ГСПС повышается примерно на 70%, благодаря тому, что препарат содержит этинилэстрадиол.

Общая концентрация левоноргестрела в сыворотке линейно возрастает с увеличением его специфической связывающей способности. Уровень левоноргестрела в сыворотке крови не изменяется после 1-3 регулярных курсов приема благодаря тому, что индукция ГСПС заканчивается. По достижении C ss уровень левоноргестрела в сыворотке крови в 3-4 раза выше, чем после однократного приема.

Приблизительно 0.1% дозы левоноргестрела выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Биотрансформация происходит по общим путям метаболизма стероидов. Биологически активных веществ среди метаболитов не обнаружено.

Выведение

Левоноргестрел не выводится в неизмененной форме. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 1:1. T 1/2 - около 24 ч. Снижение концентрации препарата в сыворотке крови имеет двухфазный характер. T 1/2 в первой фазе составляет 30 мин, T 1/2 во второй фазе — 20 ч. Скорость метаболического клиренса из плазмы равна приблизительно 1.5 мл/мин/кг.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. C max составляет примерно 60-70 пкг/л и достигается через 1-2 ч. В ходе абсорбции и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол в значительной степени метаболизируется, что приводит к снижению и индивидуальным колебаниям его биодоступности при пероральном приеме.

Абсолютная биодоступность этинилэстрадиола составляет примерно 40-60%.

Распределение

Установлено, что кажущийся V d этинилэстрадиола равен приблизительно 5 л/кг, а скорость его метаболического клиренса из плазмы крови составляет примерно 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол в высокой степени (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином.

Около 0.02% суточной дозы этинилэстрадиола выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Этинилэстрадиол метаболизируется при всасывании и "первом прохождении" через печень.

Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер. T 1/2 в первой фазе - около 1 ч, T 1/2 во второй фазе — 10-20 ч. Этинилэстрадиол не выводится в свободной форме. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 40:60. T 1/2 - около 24 ч.

Благодаря относительно большому T 1/2 препарата в конечной фазе выведения, содержание препарата в плазме при достижении C ss на 30-40% выше, чем после его применения в течение 5-6 суток.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прием других препаратов может оказывать влияние на системную биодоступность этинилэстрадиола. Однако взаимодействия с высокими дозами не выявлено. При длительном приеме этинилэстрадиол индуцирует повышение синтеза кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) и ГСПС, причем степень индукции синтеза ГСПС зависит от типа и дозы принимаемого одновременно гестагена.

Показания

— контрацепция.

Противопоказания

Препарат не должен применяться при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне его приема, препарат должен быть немедленно отменен:

— наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);

— наличие в настоящее время или в анамнезе состояний, предшествующих тромбозу (например, транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения, стенокардия);

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

— наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;

— наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока показатели печеночных проб не нормализуются);

— наличие в настоящее время или в анамнезе доброкачественных или злокачественных опухолей печени;

— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них;

— вагинальное кровотечение неясного генеза;

— беременность или подозрение на нее;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Драже следует принимать в порядке, указанном на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Препарат следует принимать по 1 драже/сут непрерывно в течение 21 дня. Прием каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение отмены (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3-й день от приема последнего драже и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием препарата начинают в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки. При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце.

При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов прием препарата следует начинать на следующий день после приема последнего драже с активными компонентами предыдущего препарата, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке).

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплантат), препарат можно начать применять без перерыва. При переходе с "мини-пили" - в любой день без перерыва. При использовании инъекционных форм контрацептивов препарат начинают принимать со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. При переходе с имплантата - в день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.

После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием препарата немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных методах контрацепции.

После родов или аборта во II триместре беременности прием препарата следует начинать на 21-28-й день. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Однако если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема препарата, то сначала следует исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Пропущенное драже женщина должна принять как можно скорее, следующее драже принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме драже менее 12 ч, надежность контрацепции не снижается.

Надежность контрацепции может быть снижена. При этом следует учитывать, что прием драже никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней и что 7 дней непрерывного приема драже требуются для достижения адекватного подавления функции гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.

Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч во время первой недели приема препарата, то женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если женщина жила половой жизнью в течение недели перед пропуском драже, необходимо учитывать риск развития беременности. Чем больше пропущено драже и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме драже, тем выше риск наступления беременности.

Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч во время второй недели приема препарата, то женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже, если для этого нужно принять два драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время. При условии, что женщина принимала драже правильно в течение 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более драже необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч во время третьей недели приема препарата, риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме драже. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов (при этом, если в течение 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, все драже принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы):

— Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает, прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время, пока не закончатся драже из текущей упаковки. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема драже.

— Женщина может также прервать прием драже из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска драже и затем начать прием новой упаковки. Если женщина пропустила прием драже, и затем во время перерыва в приеме драже у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.

Если у женщины была рвота в пределах от 3 до 4 ч после приема драже, всасывание может быть не полным и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске драже. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительное драже (или несколько драже) из другой упаковки.

Для того чтобы отсрочить начало менструации , женщина должна продолжить прием новой упаковки без перерыва. Драже из этой новой упаковки можно принимать до тех пор, пока они не закончатся. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие кровянистые выделения из влагалища или прорывные маточные кровотечения. Затем делают 7-дневный перерыв, после чего возобновляют регулярный прием препарата.

Для того чтобы перенести день начала менструации на другой день недели , женщине следует укоротить ее ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее будут мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же, как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).

Побочные действия

В редких случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны половой системы: изменения влагалищной секреции.

Со стороны эндокринной системы: напряженность и болезненность молочных желез, увеличение молочных желез, выделение из них секрета; изменения массы тела, изменения либидо.

Со стороны ЦНС: снижение/изменение настроения, головная боль, мигрень.

Прочие: плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, аллергические реакции.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.

Передозировка

О серьезных побочных эффектах при передозировке не сообщалось.

Симптомы: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения (у девочек).

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Минизистона 20 фем с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (фенитоином, барбитуратами, примидоном, и рифампицином, а также, возможно, с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, гризеофульвином), повышается клиренс этинилэстрадиола и левоноргестрела, что может привести к снижению надежности контрацепции и развитию прорывных кровотечений.

При одновременном применении Минизистона 20 фем с и тетрациклинами отмечается снижение уровня этинилэстрадиола и соответственно снижение контрацептивного эффекта и развитию прорывных кровотечений.

Следует учитывать, что женщины, принимающие любые из вышеупомянутых препаратов коротким курсом, в дополнение к Минизистону 20 фем должны пользоваться барьерными методами контрацепции во время сопутствующего приема препаратов и в течение 7 дней после их отмены.

Во время приема рифампицина и в течение 28 дней после его отмены в дополнение к Минизистону 20 фем должен использоваться барьерный метод контрацепции. Если сопутствующее назначение препарата начато в конце приема упаковки Минизистона 20 фем, следующая упаковка должна быть начата без обычного перерыва в приеме.

Особые указания

Перед началом применения Минизистон 20 фем необходимо провести общемедицинское обследование (в т.ч. молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность, нарушения со стороны свертывающей системы крови. При длительном применении препарата контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в год.

Женщина должна быть информирована о том, что Минизистон 20 фем не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

При наличии факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить это с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При утяжелении, усилении или при первом проявлении факторов риска может потребоваться отмена препарата.

Ряд эпидемиологических исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

При приеме комбинированных контрацептивных препаратов возможно развитие венозной тромбоэмболии (ВТЭ), проявляющейся в виде тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легких. Приблизительная частота ВТЭ при приеме пероральных контрацептивов с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) составляет до 4 случаев на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 случаев на 10 000 женщин в год у женщин, не принимающих контрацептивы. При этом частота ВТЭ при приеме комбинированных пероральных контрацептивов меньше, чем частота ВТЭ, связанная с беременностью (6 случаев на 10 000 беременных женщин в год).

У женщин, принимающих комбинированные контрацептивные препараты, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов (печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, артерий и вен сетчатки глаза). Связь этих случаев с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.

Пациентка должна быть информирована о том, что при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза следует немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы включают одностороннюю боль в ноге и/или отек, внезапную сильную боль в груди с иррадиацией в левую руку или без иррадиации, внезапную одышку, внезапный приступ кашля, любую необычную, сильную, длительную головную боль, усиление частоты и тяжести мигрени, внезапную частичную или полную потерю зрения, диплопию, нечленораздельную речь или афазию, головокружение, коллапс с/без парциального припадка, слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела, двигательные нарушения, симптомокомплекс "острый" живот.

Следует учитывать, что риск развития венозного или артериального тромбоза и/или тромбоэмболии повышается с возрастом; у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет); при наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте); в случае, если предполагается наследственная предрасположенность, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов; ожирении (индекс массы тела более чем 30 кг/м 2); дислипопротеинемии; артериальной гипертензии; заболеваниях клапанов сердца; фибрилляции предсердий; длительной иммобилизации; серьезного хирургического вмешательства; любой операции на ногах или при обширной травме (в этих ситуациях желательно прекратить использование препарата /в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 недели до нее/) и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Следует учитывать, что риск тромбоза при беременности выше, чем при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

Циркуляторные нарушения могут отмечаться также при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, болезни Крона, НЯК, серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время использования комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

Следует также учитывать биохимические параметры, которые могут указывать на предрасположенность к тромбозу: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, протеина С, протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Однако связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти данные связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).

Мета-анализ эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые использовали комбинированные пероральные контрацептивы. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы. У женщин, когда-либо использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличии этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.

Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как при беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и неспецифического язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов.

Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены комбинированных пероральных контрацептивов до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (менее 50 мкг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла. Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме драже может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.

Беременность и лактация

Препарат не назначают при беременности. Если беременность выявляется во время приема Минизистона 20 фем, препарат сразу же отменяется. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование не рекомендуется в период лактации. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выделяться с грудным молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье новорожденного.

При нарушениях функции печени

Запрещен прием препарата при желтухе или тяжелых формах заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не нормализуются), доброкачественных или злокачественных опухолях печени (наличие в настоящее время или в анамнезе).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Владелец регистрационного удостоверения:
GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Представительство:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активные вещества:
этинилэстрадиол + гестоден
Код ATX:
Mочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Гормональные контрацептивы для системного применения (G03A) > Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации) (G03AA) > Гестоден и эстроген (G03AA10)
Клинико-фармакологическая группа:
Монофазный пероральный контрацептив
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 20 мкг+75 мкг: 21 или 63 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014072 от 03.06.2014 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
этинилэстрадиол 20 мкг
гестоден 75 мкг
Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: хинолиновый желтый (Е104), повидон, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, тальк очищенный, кальция карбонат, сахароза.

21 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
21 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛИНДИНЕТ 20 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие
Комбинированный пероральный контрацептивный препарат. Действие обусловлено подавлением выработки гонадотропинов. Препятствует овуляции, изменяет вязкость цервикальной слизи, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки, вызывает изменения в эндометрии, затрудняя имплантацию, т.е. препятствует зачатию.

Помимо противозачаточного действия оказывает ряд других положительных воздействий.

Влияние на менструальный цикл

Регулирует менструальный цикл, снижает потери крови и железа во время менструации, снижает частоту развития дисменореи.

Действия, связанные с торможением овуляции

Снижает частоту развития функциональных овариальных кист и внематочной беременности.

Другие действия

Снижает частоту развития фиброаденом и фиброзных кист молочных желез, инфекций малого таза, рака эндометрия, улучшает состояние кожи при угревой сыпи.

Фармакокинетика
Гестоден

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема Cmax достигается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл. Биодоступность составялет около 99%.

Распределение

Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Кажущийся Vd — 0.7-1.4 л/кг. Фармакокинетика гестодена зависит от уровня ГСПГ. Концентрация ГСПГ в плазме крови под действием эстрадиола увеличивается в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.

Метаболизм и выведение

Гестоден полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Средний плазменный клиренс составляет 0.8-1 мл/мин/кг. Концентрация гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в терминальной фазе составляет 12-20 ч. Гестоден выводится с мочой и желчью только в форме метаболитов, в сосотношении 6:4. T1/2 метаболитов — около 1 сут.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. Cmax в сыворотке крови достигается через 1-2 ч после приема и составляет 30-80 пг/мл. Абсолютная биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма — около 60%.

Распределение

Полностью (около 98.5%), но неспецифически связывается с альбуминами и индуцирует повышение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Кажущийся Vd — 5-18 л/кг.

Css устанавливается к 3-4 дню приема препарата, и она на 20% выше, чем после однократного приема.

Метаболизм

Подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Метаболический клиренс из плазмы крови составляет около 5-13 мл.

Выведение

Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в терминальной фазе — около 16-24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, в соотношении 2:3 с мочой и желчью. T1/2 метаболитов — около 1 сут.

Показания к применению
- пероральная контрацепция.
Режим дозирования
Назначают по 1 таб./сут в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время суток. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать после 7-дневного перерыва, в течение которого должно начаться кровотечение отмены. Обычно кровотечение начинается на 2 или 3 день после приема последней таблетки и может не закончится до начала приема таблеток из следующей упаковки.

Прием препарата Линдинет 20 в первый раз

Первую таблетку препарата Линдинет 20 следует принять в первый день менструального цикла. Применение препарата также можно начать со 2-го по 5-й день менструации, однако в этом случае необходимо использовать дополнительные негормональные меры контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток во время первого цикла.

Переход от комбинированного перорального контрацептива

Первую таблетку препарата Линдинет 20 следует принять на следующий день после приема последней активной (гормонсодержащей) таблетки предыдущего препарата, но не позднее следующего дня после приема обычных таблеток (или приема таблеток плацебо) из предыдущей упаковки.

Переход от прогестагенсодержащих препаратов (мини-пили, инъекции, имплантат, ВМС)

Переход от мини-пили можно начать в любой день менструального цикла; в случае имплантата или ВМС — в день их удаления; в случае инъекций — в день, когда необходимо сделать следующую инъекцию. При этом в первые 7 дней приема Линдинет 20 необходимо применять дополнительный метод контрацепции.

После аборта в I триместре беременности

Прием контрацептива можно начинать сразу же после аборта, при этом нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.

После родов или после аборта во II триместре беременности

Женщины, не кормящие грудью, могут начать прием препарата на 21-28 сутки. При более позднем начале приема препарата в первые 7 дней дополнительно необходимо применять барьерный метод контрацепции. В случае, когда половой контакт имел место до начала контрацепции, перед началом приема препарата следует исключить беременность или отложить начало приема до первой менструации.

Пропущенные таблетки

При пропуске приема таблетки пропущенную таблетку надо принять как можно быстрее. Если интервал в приеме таблеток составил менее 12 ч, то противозачаточный эффект препарата не снижается, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции. Остальные таблетки следует принимать в обычное время.

Если интервал составил более 12 ч, то противозачаточный эффект препарата может снижаться. В таких случаях женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она о ней вспомнит, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. Далее следует принимать таблетки в обычное время. В следующие 7 дней необходимо применение дополнительного метода контрацепции. Если при этом в упаковке оставалось менее 7 таблеток, тогда к приему таблеток из следующей упаковки приступают без соблюдения перерыва. В таких случаях кровотечение отмены возникает лишь по завершении второй упаковки, однако возможны мажущие или прорывные кровотечения.

Если по завершении приема таблеток из второй упаковки кровотечения отмены не происходит, тогда, прежде чем продолжить прием контрацептива, следует исключить наличие беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты

Если в первые 3-4 ч после приема очередной таблетки возникает рвота, таблетка всасывается не полностью. В таких случаях следует поступать в соответствии с указаниями, описанными в пункте «Пропущенные таблетки».

Если пациентка не желает отклоняться от обычного режима контрацепции, пропущенные таблетки следует принять из другой упаковки.

Изменение даты начала менструации

Чтобы менструальное кровотечение началось ранее, чем обычно при приеме таблеток, рекомендуется уменьшить перерыв между приемом таблеток на желаемое количество дней. Чем короче перерыв в приеме препарата, тем более вероятно, что не возникнет менструальноподобное кровотечение, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться во время приема препарата из следующей упаковки.

Для задержки менструации прием препарата следует продолжать из новой упаковки без 7-дневного перерыва в приеме препарата. Менструацию можно задерживать при необходимости так долго, как требуется, пока не закончатся таблетки из второй упаковки. При приеме таблеток из второй упаковки могут появляться прорывные кровотечения или мажущие выделения. Регулярный прием препарата Линдинет 20 можно возобновить после обычного 7-дневного перерыва.

Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000). Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, мигрень; очень редко — обострение хореи. Психические нарушения: часто — изменение настроения, депрессия, нервозность, раздражительность, снижение или повышение либидо. Со стороны органа слуха: редко — отосклероз. Со стороны органа зрения: редко — непереносимость контакнтых линз; очень редко — неврит зрительного нерва, тромбоз артерии сетчатки глаза. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — снижение/повышение аппетита; очень редко — заболевания желчного пузыря, желчнокаменная болезнь, панкреатит, гепатоцеллюлярная карцинома, аденома печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тромбоз, эмболия; инсульт, инфаркт миокарда. Со стороны половой системы и молочной железы: очень часто — прорывные кровотечения, мажущие выделения между менструациями; часто — вульвовагинальный кандидоз, болезненность и нагрубание молочных желез; нечасто — рак молочной железы. Со стороны обмена веществ: часто — задержка жидкости; редко — нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне; нечасто — хлоазма (мелазма). Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции. Прочие: часто — снижение/увеличение массы тела; очень редко — обострение системной красной волчанки, гемолитико-уремичесикй синдром. Применение пероральных контрацептивов связано с повышенным риском развития следующих состояний: — артериальные и венозные тромботические и тромбоэмболические осложнения, включая инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз вен и эмболию легочной артерии; — интраэпителиальная неоплазия шейки матки и рак шейки матки; — рак молочной железы. Неврит зрительного нерва может привести к частичной или полной потере зрения. Применение пероральных контрацептивов может усугубить течение существующего заболевания желчного пузыря и ускорить развитие болезни у женщин, ранее не имевших симптомов заболевания. Противопоказания к применению - беременность и подозрение на нее; - влагалищное кровотечение неясной этиологии; - артериальные или венозные тромбозы в настоящее время или в анамнезе; - наличие серьезных факторов риска развития тромбоза или эмболии (нарушения системы свертывания крови, пороки сердца, фибрилляция предсердий); - наличие продромальных симптомов тромбоза в анамнезе (например, транзиторная церебральная ишемическая атака, стенокардия); - сердечно-сосудистые нарушения (патология клапана (клапанов) сердца, аритмии); - тяжелая артериальная гипертензия; - доброкачественная или злокачественная опухоль печени в анамнезе, тяжелое заболевание печени (до нормализации параметров функциональных проб печени); - диагностированные или подозреваемые злокачественные опухоли матки или молочных желез или другие эстрогензависимые новообразования; - сосудистая офтальмопатия; - мигрень с очаговой неврологической симптоматикой; - герпес беременных в анамнезе; - серповидно-клеточная анемия; - гиперлипидемия; - диабетическая ангиопатия; - детский и подростковый возраст до 18 лет; - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение при беременности и кормлении грудью До начала приема препарата Линдинет 20 следует исключить беременность. Если беременность наступила в период применения препарата, необходимо немедленно прекратить прием пероральных контрацептивов. Обширные эпидемиологические исследования не обнаружили ни повышенного риска развития врожденных пороков развития у новорожденных, родившихся у женщин, принимавших пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенного действия (в частности, пороков сердца и аномалий развития конечностей) в случаях, когда пероральные контрацептивы непреднамеренно принимались на ранних сроках беременности. Небольшое количество активного вещества выделяется с грудным молоком, что может вызвать у новорожденных такие побочные эффекты, как желтуха и увеличение молочных желез. В период кормления грудью не рекомендуется принимать пероральные контрацептивы, т.к. это может привести к сокращению количества грудного молока и к изменению его состава. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при доброкачественных или злокачественных опухоль печени в анамнезе, тяжелых заболеваниях печени (до нормализации параметров функциональных проб печени). Применение у детей Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Особые указания Нарушения кровообращения Применение контрацептивов связано с повышенным риском развития инфаркта миокарда. Риск выше у курящих женщин, имеющих дополнительные факторы риска развития заболеваний коронарных сосудов, таких как артериальная гипертензия, повышенное содержание холестерина в крови, патологическое ожирение и сахарный диабет. Курение увеличивает риск серьезных сердечно-сосудистых осложнений, связанных с применением пероральных контрацептивов. Риск повышается с возрастом, а также в случае выкуривания большого количества сигарет (риск является довольно существенным у женщин старше 35 лет). Женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, следует рекомендовать отказаться от курения. Женщинам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует назначать пероральные контрацептивы с осторожностью. Было доказано, что прием пероральных контрацептивов повышает риск развития цереброваскулярных заболеваний (ишемического и геморрагического инсульта). Также сообщалось о повышении АД у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Повышение АД обычно наблюдается у женщин старшего возраста и у тех, кто принимает пероральные контрацептивы в течение длительного времени. Полученные данные показывают, что частота развития артериальной гипертензии возрастает в зависимости от количества эстрогенов. Женщинам, которые ранее страдали от артериальной гипертензии или заболеваний, связанных с артериальной гипертензией или нарушением функции почек, следует рекомендовать использовать другой метод контрацепции. Необходимо тщательно следить за состоянием таких пациенток, если они решили принимать пероральные контрацептивы. В случае значительного повышения АД следует прекратить прием пероральных контрацептивов. У большинства женщин повышенное АД нормализуется после отмены пероральных контрацептивов. Различий в частоте развития артериальной гипертензии между женщинами, ранее принимавшими и не принимавшими пероральные контрацептивы, нет. Венозный и артериальный тромбоз и тромбоэмболия Применение комбинированных пероральных контрацептивов связано с повышенным риском венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Для каждой конкретной комбинации эстроген/прогестаген следует назначать тот режим дозирования, который содержит минимальное количество эстрогена и прогестагена, одновременно обеспечивает низкий процент неудач и соответствует потребностям пациентки. Венозный тромбоз и тромбоэмболия Применение любых комбинированных пероральных контрацептивов влечет за собой повышенный риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ) по сравнению с таковым без применения комбинированных пероральных контрацептивов. Дополнительный риск венозной тромбоэмболии наиболее высок в течение первого года применения комбинированных пероральных контрацептивов. Этот риск меньше риска ВТЭ, связанного с беременностью, который составляет 60 случаев на 100 000 беременностей; ВТЭ приводит к летальному исходу в 1-2% случаев. Частота развития ВТЭ для комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих левоноргестрел и менее 50 мкг этинилэстрадиола, составляет приблизительно 20 случаев на 100 000 женщин за год применения. Частота развития ВТЭ для комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих гестоден, приблизительно 30-40 случаев на 100 000 женщин за год применения. Влияние относительного риска на количество дополнительных случаев выше у женщин в течение первого года применения комбинированных пероральных контрацептивов. Эпидемиологические исследования не подтвердили, что женщины, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел или гестоден и 0.02 мг этинилэстрадиола, имеют меньший риск развития ВТЭ, чем женщины, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел или гестоден и 0.03 мг этинилэстрадиола. Факторы риска артериальной и/или венозной тромбоэмболии — возраст; — курение (интенсивное курение и возраст старше 35 лет значительно повышают риск развития артериальной и/или венозной тромбоэмболии); — наследственная предрасположенность (например, артериальная или венозная тромбоэмболия у братьев и сестер или родителей в сравнительно молодом возрасте). При наличии наследственной предрасположенности, до принятия решения о приеме пероральных контрацептивов, женщину следует направить на прием к специалисту; — ожирение (ИМТ >30 кг/м);

— дислипопротеинемия;

— артериальная гипертензия;

— порок клапана сердца;

— фибрилляция предсердий;

— длительная иммобилизация (т.к. риск развития тромбоэмболии повышен в послеоперационный период, рекомендуется прекратить прием пероральных контрацептивов как минимум за 4 недели до плановой операции и вернуться к их приему не ранее чем через 2 недели после возвращения к нормальной двигательной активности).

Т.к. период непосредственно после родов ассоциируется с повышенным риском тромбоэмболии, применение препарата Линдинет 20 следует начинать не раньше чем на 28-й день после родов или аборта во II триместре беременности.

Артериальный тромбоз и тромбоэмболия

Линдинет 20 повышает риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Описанные осложнения включают в себя инфаркт миокарда и цереброваскулярные нарушения (ишемический и геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака). Риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений более высок у женщин, имеющих дополнительные факторы риска.

Следует с осторожностью назначать Линдинет 20 женщинам, имеющим факторы риска развития тромботических и тромбоэмболических осложнений.

Примеры факторов риска, способствующих развитию тромботических и тромбоэмболических осложнений:

— курение;

— наследственные и приобретенные тромбофилии;

— артериальная гипертензия;

— гиперлипидемия;

— ожирение;

— возраст.

Женщины, страдающие мигренью и принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, имеют повышенный риск развития инсульта.

Применение препарата следует немедленно прекратить при появлении симптомов, указывающих на развитие тромбоза: сильная боль в груди, которая может отдавать в левую руку, необычная боль в ноге, отек ноги, острая боль во время дыхания или кашля, появление мокроты с кровью.

Биохимические параметры, указывающие на наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают в себя следующие: резистентность к активированному протеину С (АПС), гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт).

Опухоли

В некоторых исследованиях сообщалось о повышенном риске развития рака шейки матки у женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы в течение длительного времени, однако эта информация является спорной. Сексуальное поведение и другие факторы риска, такие как вирус папилломы человека (ВПЧ), также могут оказывать влияние на развитие рака шейки матки.

Мета-анализ 54 фармако-эпидемиологических исследований показал, что относительный риск развития рака молочной железы несколько выше у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (ОР=1.24). Этот повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов. Однако данные исследования не подтвердили наличия причинно-следственной связи между заболеванием и приемом препарата. У женщин, принимающих пероральные контрацептивы, рак молочной железы диагностируется на более ранней стадии, чем у тех, кто их не применяет.

Установлена связь между образованием доброкачественных опухолей печени и приемом пероральных контрацептивов, хотя такие доброкачественные опухоли встречаются редко. При разрыве этих опухолей наблюдается внутрибрюшинное кровотечение, которое может привести к летальному исходу.

В редких случаях сообщалось о развитии злокачественных опухолей печени у женщин, длительно принимавших пероральные контрацептивы. У пациенток, имеющих в анамнезе указание на холестатическую желтуху или зуд в период беременности, а также у пациенток, ранее принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, риск развития описанных заболеваний выше. В случае если такие пациентки принимают Линдинет 20, необходим тщательный мониторинг их состояния, а при возвращении патологического состояния применение препарата необходимо прекратить.

Другие состояния

В редких случаях сообщалось о тромбозе сосудов сетчатки глаза при приеме пероральных контрацептивов. В случае необъяснимой частичной или полной потери зрения, появлении экзофтальма или диплопии, отека диска зрительного нерва или повреждении сосудов сетчатки, необходимо отменить пероральные контрацептивы и назначить дополнительное медицинское обследование.

Предыдущие исследования свидетельствовали о возрастающем в течение всей жизни относительном риске заболеваний желчного пузыря у женщин, принимающих пероральные контрацептивы и препараты, содержащие эстроген. Однако последние исследования показали, что относительный риск развития заболеваний желчного пузыря может быть минимальным у женщин, принимающих низкодозовые пероральные контрацептивы.

Появление мигрени или усиление приступов мигрени, а также появление головной боли нового типа, повторяющейся, постоянной или очень сильной, требует прекращения приема пероральных контрацептивов.

Следует немедленно отменить препарат Линдинет 20 в случае появления генерализованного зуда или эпилептических припадков.

Влияние на метаболизм углеводов и липидов

Имеются сообщения о нарушении переносимости глюкозы у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Поэтому следует тщательно следить за состоянием женщин, страдающих диабетом и принимающих пероральные контрацептивы.

У небольшого количества женщин во время применения пероральных контрацептивов наблюдается стойкая гипертриглицеридемия. При применении некоторых прогестагенсодержащих препаратов сообщалось о снижении концентрации ЛПВП. Т.к. эстроген повышает уровень холестерина ЛПВП, совокупное воздействие пероральных контрацептивов на метаболизм липидов зависит от соотношения между дозами эстрогена и прогестагена, типа прогестагена, а также абсолютного количества прогестагена, используемого в пероральном контрацептиве.

Следует тщательно следить за состоянием женщин, страдающих гиперлипидемией, если они решили принимать пероральные контрацептивы. Имеются сообщения о том, что у женщин, страдающих наследственной гиперлипидемией и принимающих пероральные контрацептивы, содержащие эстроген, наблюдается значительное повышение концентрации триглицеридов в плазме, что может привести к панкреатиту.

Нарушения менструального цикла

При применении препарата, особенно в течение первых 3 месяцев, могут наблюдаться нерегулярные менструации (мажущие выделения или прорывные кровотечения).

Если нерегулярные менструации сохраняются длительное время или развиваются после того, как регулярный цикл установился, следует учесть, что это явление может иметь негормональную причину. В этом случае, чтобы исключить возможность развития злокачественного новообразования или беременность, необходимо провести гинекологическое обследование. Если патологическое состояние исключено, можно рекомендовать использование пероральных контрацептивов другого типа.

В отдельных случаях 7-дневный перерыв в контрацепции не сопровождается кровотечением. В случаях, когда применение контрацептива осуществлялся не по предписанию, либо когда по окончании приема всех таблеток из текущей упаковки кровотечения нет, прежде чем продолжить применение контрацептива из следующей упаковки, следует исключить наличие беременности.

Медицинский осмотр и последующее наблюдение

До начала применения пероральных контрацептивов следует собрать семейный и личный анамнез пациента, провести общее медицинское и гинекологическое обследование, включая измерение АД, лабораторные анализы, обследование молочных желез и органов малого таза, а также цитологический анализ цервикального мазка; в дальнейшем эти процедуры следует периодически повторять.

Следует сообщить пациенткам, что этот препарат не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Функция печени

В случае острого или хронического нарушения функции печени необходимо прекратить прием препарата до тех пор, пока функциональные пробы печени не нормализуются. У пациентов с нарушенной функцией печени метаболизм стероидных гормонов может быть недостаточным.

Аффективные расстройства

Женщинам, у которых во время применения пероральных контрацептивов развивается тяжелая депрессия, следует прекратить прием препарата. Таким пациенткам необходимо порекомендовать использовать альтернативный метод контрацепции, также следует попытаться определить, возникают ли эти симптомы в результате применения препаратов для пероральной контрацепции. Следует тщательно следить за состоянием женщин, которые страдали депрессией ранее; в случае, если приступы депрессии возобновляются, следует прекратить принимать пероральный контрацептив.

Концентрация фолатов в сыворотке крови может снижаться вследствие применения пероральных контрацептивов. Это может иметь клиническое значение, если вскоре после прекращения приема пероральных контрацептивов женщина забеременеет.

Хлоазма

Появление хлоазмы особенно часто наблюдается у женщин, имеющих в анамнезе указание на хлоазму беременных. Женщинам, предрасположенным к хлоазме, следует избегать пребывания на солнце, а также ультрафиолетового излучения во время применения пероральных контрацептивов.

Другое

Кроме перечисленных выше состояний, следует принимать повышенные меры предосторожности в случае отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, хореи, перемежающейся порфирии, судорог, нарушения функции почек, ожирения, системной красной волчанки и миомы матки.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует применять данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, нарушение зрения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с механизмами.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек — небольшое влагалищное кровотечение.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие между этинилэстрадиолом и одновременно применяемыми препаратами может привести к повышению или снижению концентрации этинилэстрадиола в плазме.

Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме может привести к увеличению количества прорывных кровотечений и нарушений менструального цикла, иногда также наблюдается снижение контрацептивного эффекта препарата Линдинет 20. Поэтому, в случае одновременного применения этинилэстрадиола и препаратов, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в плазме, в дополнение к применению препарата Линдинет 20 рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции (например, презервативы, спермициды). Если необходимо длительное применение препаратов, содержащих такие активные вещества, следует рассмотреть возможность отказа от использования гормональных контрацептивов в качестве основного метода контрацепции.

После прекращения приема лекарственных препаратов, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции в течение как минимум 7 дней. После прекращения приема лекарственных препаратов, способных вызвать индукцию микросомальных ферментов печени и привести к снижению концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции в течение более длительного периода. Иногда, в зависимости от дозы, длительности лечения и скорости выведения препарата, вызывающего индукцию ферментов, могут пройти недели, прежде чем индукция ферментов печени полностью прекратится.

Активные вещества, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

— любое активное вещество, которое уменьшает время транзита по ЖКТ, и, следовательно, снижает всасывание препарата;

— вещества, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, например, рифампицин, рифабутин, барбитураты, примидон, фенилбутазон, фенитоин, дексаметазон, гризеофульвин, топирамат, некоторые ингибиторы протеазы и модафинил;

— Hypericum perforatum (зверобой) и ритонавир (благодаря способности индуцировать микросомальные ферменты печени);

— некоторые антибиотики (например, ампициллин и другие пенициллины, тетрациклины), т.к. они снижают печеночно-кишечную рециркуляцию эстрогенов.

Активные вещества, которые могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

— аторвастатин;

— препараты, которые также подвергаются сульфатированию в стенке ЖКТ, например, аскорбиновая кислота (витамин С) и парацетамол;

Тролеандомицин при совместном применении с пероральными контрацептивами может увеличивать риск внутрипеченочного холестаза.

Этинилэстрадиол может оказывать влияние на метаболизм других препаратов, ингибируя микросомальные ферменты печени или вызывая конъюгацию препаратов в печени, в частности, глюкуронидацию. Таким образом, концентрации других препаратов в плазме крови и тканях могут повышаться (например, концентрации циклоспорина, теофиллина, кортикостероидов) или снижаться.

Назначая какие-либо препараты, следует принимать во внимание информацию об их совместном применении с целью установления возможных реакций взаимодействия.

Изменения в результатах лабораторных исследований

Применение пероральных контрацептивов может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, среди которых тесты для определения функции печени, щитовидной железы, надпочечников, почек, содержания липопротеинов и белков-переносчиков, а также параметры углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.

Обычно изменения не выходят за рамки референсных значений и остаются в пределах нормы.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 3 года.